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中国科学家成功解析人源大麻素受体三维精细结构

2016年10月22日 22:45:50 来源: 新华社

    新华网上海10月22日电(记者潘旭)上海科技大学科研团队成功解析了人源大麻素受体的三维精细结构,为高特异性、低副作用的药物设计开启新篇章。21日凌晨,该项成果论文在国际学术期刊《细胞》上发表。

    人源大麻素受体是人类中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受体(GPCR)之一。大麻作为药物使用已有几千年历史,前人研究结果显示,人源大麻素受体是大麻主要有效成分——四氢大麻酚的主要作用靶点,是治疗疼痛、炎症、肥胖症、精神性疾病、肝纤维化和尼古丁成瘾的潜在药物靶点。

    由于长期以来缺乏人源大麻素受体的结构信息,相关药物研发并不顺利,在过去几年中多个国际药企以人源大麻素受体为靶点的新药研发项目均因严重的副作用终止。

    人体中80%的细胞跨膜信号转导以及40%的上市药物均与G蛋白偶联受体相关。“G蛋白偶联受体与其配体复合物的精细三维结构十分有助于了解药物分子如何影响细胞信号转导,并且可以有效提高药物设计的针对性”。论文共同通讯作者、上科大iHuman研究所副所长刘志杰说。

    刘志杰课题组成功解析了人源大麻素受体的晶体结构,分辨率达到2.8埃。该研究获得的人源大麻素受体三维精细结构对设计更加特异、副作用更小的拮抗剂类药物具有极大的促进作用。  据上科大校方介绍,上科大iHuman研究所在几个非常重要的GPCR的结构生物学研究方面取得了突破,已发表的人源大麻素受体三维结构是其中之一,这也是上海科创中心建设的重要成果。(完)

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